我国最古老的药酒酿制方，出自1973年马王堆出土的帛书《养生方》和《杂疗方》，从《养生方》的现存文字中可以辨识的药酒方共有6个，而在《杂疗方》中酿制的药酒只有一方。

在东汉时期，民间已形成正月初一饮药酒防疫的习俗。当时饮用的是椒酒，即用花椒浸泡的酒。花椒有温中散寒、除湿、止痛、杀虫等作用。东汉时期的名医张仲景在其《伤寒杂病论》著作中，多次论述了药酒与药的关系，应用酒炮制中药，用酒送服丸散，更用酒制造药酒，如"妇人六十二种风，乃腹中气血刺痛，红蓝花酒主之。"

从隋唐至宋元明清，尤其是蒸馏酿酒法的出现，药酒的发展进入了一个崭新阶段。在此期间，医学家对药酒有了进一步认识，药酒在民间的应用更加广泛。唐代孙思邈在《千金方》中载有巴戟天酒、五加酒、枸杞酒、虎骨等药酒十余种。

明代李时珍明确指出，药酒"少饮则和血行气，壮神御寒，消愁遣兴;痛饮则伤神耗血，损胃失精，生痰动火。"可见，药酒虽好也不能贪杯。一般来说，每次饮用药酒不能超过50毫升，以25~30毫升为宜。半个月到一个月为一疗程。年老体弱者服用药酒时，剂量要酌情减少。

药酒，其性温热，故秋末与冬季最适宜服用。春季阳热上升之时与盛夏季节一般不宜服用，或只宜少量服用。药酒若是以黄酒浸泡而成的，则以温服(用热水浸温)为好，以利药效发挥。